Glukagon sebagian besar mempengaruhi sel-sel hati. Glukagon berfungsi melepaskan glukosa dari glikogen ke dalam aliran darah. Proses memecah glikogen di hati disebut sebagai glikogenolisis. Glukagon merangsang sintesis glukosa dari substrat karbon non-karbohidrat seperti asam amino dalam glukoneogenesis. Defisiensi glukagon menyebabkan hipoglikemia dan glukagonoma.